用于激酶调节的5H-吡咯[2,3-B]吡嗪衍生物和其适应症

摘要

描述了对Fms和/或Kit蛋白质激酶有活性的化合物，以及利用这样的化合物治疗与Fms和/或Kit蛋白质激酶的异常活性相关的疾病和病症的方法。

主权项

化合物，具有式Ia的化学结构，或其盐，其中：L₂是‑C(R⁴⁴R⁴⁵)‑；Ar₁是：其中表示式Ia中Ar₁与L₂的连接点；R⁴⁷是‑N(R⁵¹)‑C(R⁴⁹R⁵⁰)‑R⁵⁸；R⁴¹是氢；R⁴²选自：氢、‑OH、‑NH₂、‑CN、‑O‑R⁶²、‑S‑R⁶²、氟和低级烷基，其中所述低级烷基被一个或多个取代基任选地取代，所述取代基选自氟、低级烷氧基和氟取代低级烷氧基；R⁴³是氢；R⁵⁸是任选取代的含氮杂芳基，其被一个或多个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自低级烷基、低级烷氧基、氟取代低级烷氧基、低级烷基硫代、卤素、‑OH、‑NH₂或CN；R⁴⁴和R⁴⁵是氢；R⁴⁹和R⁵⁰是氢；R⁵²和R⁵³是氢；R⁵⁶选自氢、氟、氯和低级烷基，其中所述低级烷基被一个或多个取代基任选地取代，所述取代基选自氟；R⁶²是低级烷基，其被一个或多个氟取代基任选地取代；R⁵¹是氢或低级烷基；在每次出现时，单独或组合的术语“低级烷基”指得自烷烃、包含1至6个碳原子的基团；在每次出现时，单独或组合的术语“低级烷氧基”指‑O‑低级烷基，其中所述低级烷基包含1至6个碳原子；在每次出现时，单独或组合的术语“低级烷基硫代”指‑S‑低级烷基，其中所述低级烷基包含1至6个碳原子；在每次出现时，单独或组合的术语“杂芳基”指含有1‑4个杂原子的包含5或6个环原子的单环芳香环结构或具有8至10个原子的双环芳香基团，该杂原子独立地选自O、S和N。