发明名称 一种伊马替尼的合成方法
摘要 一种伊马替尼的合成方法,涉及西药的生产工艺技术领域,在氮气保护下,以铜盐与碱为催化剂,以N,N’-二异丙基乙二胺为配体,在醚类溶剂中,将4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶、4-氯甲基苯甲酰(3-溴-4-甲基苯基)胺和N-甲基哌嗪以等摩尔比进行混合反应,取得伊马替尼。本发明采用多组分一步合成伊马替尼的方法,路线短,效率高。
申请公布号 CN104530001A 申请公布日期 2015.04.22
申请号 CN201410765665.1 申请日期 2014.12.15
申请人 扬州大学 发明人 俞磊;张凯;陈丰林;韩哲
分类号 C07D401/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 扬州市锦江专利事务所 32106 代理人 江平
主权项 一种伊马替尼的合成方法,其特征在于:在氮气保护下,于反应体系的温度为80~120℃的条件下,以铜盐与碱为催化剂,以N,N’‑二异丙基乙二胺为配体,在醚类溶剂中,将4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶、4‑氯甲基苯甲酰(3‑溴‑4‑甲基苯基)胺和N‑甲基哌嗪以等摩尔比进行混合反应,取得伊马替尼;所述铜盐为醋酸铜、溴化铜、氯化铜、硫酸铜、溴化亚铜或碘化亚铜中的至少任意一种;所述碱为醋酸钠、碳酸钠或柠檬酸钠中的至少任意一种;所述醚类为四氢呋喃、1、4‑二氧六环、二苯醚或吡喃中的至少任意一种。
地址 225009 江苏省扬州市大学南路88号