一种多取代咪唑类衍生物的制备方法

摘要

本发明提供一种多官能团取代的咪唑类衍生物，其中包括了2,4,5-三取代咪唑和2-氨基-4,5-二取代咪唑类衍生物的制备方法，即将易化学合成的烯基叠氮类衍生物和含有离去基团的亚胺类化合物在加热条件下生成的。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得、无需任何辅助添加剂参与、操作简单方便。所述的多取代咪唑类衍生物的通式I如下：。

主权项

一种多取代咪唑类衍生物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：将烯基叠氮类衍生物A和含有离去基团的亚胺类化合物B在相应的溶剂中进行加热反应，得到化合物I，反应温度为90‑130℃，所用的溶剂选用醇类溶剂、芳香溶剂或其他偶极溶剂，所得目标产物Ⅰ通过硅胶色谱柱层析的方法纯化，反应式为：其中：R₁为氢、单取代或多取代的芳环、杂环、C1‑C3链烷烃、芳烷烃，其中单取代或多取代的芳环的取代基选用卤素、硝基、烷氧基、烷基；R₂为氢、单取代或多取代的芳环、醛基、单取代或多取代的苯甲酰基、甲氧羰基或乙氧羰基，其中单取代或多取代的芳环中的取代基选用卤素、硝基、烷氧基、烷基；R₃为C1‑C3链烷基、氨基、芳烷烃、取代基为卤素、烷基、烷氧基的单取代或多取代芳环；LG表示离去基团，选用烷氧基、甲巯基、氨基。