具有改善的溶出性的片剂

摘要

本发明提供具有改善的溶出性的片剂，其包含作为活性组分的(+)-3-{1-[3-(三氟甲氧基)苄基]哌啶-4-基}-4-苯基-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮或其药用可接受的盐，和其制造方法。通过将由粒化包含(a)上述的活性组分，(b)一种或多种选自乳糖、D-甘露糖醇、赤藓糖醇和结晶纤维素的填料，(c)纤维素基崩解剂和(d)水溶性粘结剂的混合物获得的粒化颗粒与包含(e)一种或多种选自乳糖、D-甘露糖醇和结晶纤维素的填料和/或(f)纤维素基崩解剂的随后的粉末混合，并成形混合物，和施加薄膜包衣而获得的薄膜包衣片剂。薄膜包衣片剂的制造方法，包括制造粒化颗粒的步骤，通过与随后的粉末混合和成形混合物来制造片剂的步骤，和施加薄膜包衣至所获得的片剂的步骤。

主权项

薄膜包衣片剂，其是通过将粒化颗粒与(e)一种或多种选自乳糖、D‑甘露糖醇和结晶纤维素的填料和/或(f)选自羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠的一种或多种纤维素基崩解剂混合，成形混合物而得到片剂，并用含有选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮的一种或多种基材和选自聚乙二醇、丙二醇、柠檬酸三乙酯、甘油、脂肪酸甘油酯中的一种或多种增塑剂的包衣试剂将薄膜包衣施加到片剂获得的，其中所述粒化颗粒是由粒化(a)(+)‑3‑{1‑[3‑(三氟甲氧基)苄基]哌啶‑4‑基}‑4‑苯基‑3，4‑二氢‑2(1H)‑喹唑啉酮或其药用可接受的盐，(b)一种或多种选自乳糖、D‑甘露糖醇、赤藓糖醇和结晶纤维素的填料，(c)选自羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠的一种或多种纤维素基崩解剂和(d)选自聚乙烯醇、羟丙基纤维素和羟丙甲基纤维素2910的一种或多种水溶性粘结剂的混合物获得的，组分(a)的筛下D50％粒径是0.1‑10μm，或者组分(a)的筛下D90％粒径是1‑40μm，片剂中的组分(a)的含量为1～40w/w％，片剂中的组分(b)和(e)的总填料的含量是40‑75w/w％，片剂中的组分(c)和(f)的纤维素基崩解剂的总含量是3‑25w/w％，片剂中的组分(d)的水溶性粘结剂的含量是0.5‑5w/w％，待使用的包衣试剂的量是0.5‑5w/w％，相对于片剂来说。