| 发明名称 | 制备二氢卟酚的方法及它们的医药用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供磺酸化的二氢卟酚和菌绿素的制备方法，性质、药物组合物和用于过度增殖组织例如肿瘤、过度增殖的血管和对PDT应答的其他障碍或异常情况的光动力学治疗(PDT)的治疗方法。具体地，描述了稳定的二氢卟酚和菌绿素经济的大规模合成方法。它们的性质正好满足PDT对理想光敏剂性质的要求。在另一个实施方案中，提供了用于全身性施用的药物组合物和治疗方法。在另一个实施方案中，也提供了用于局部施用的药物组合物和治疗方法。还提供了一种标记靶组织并通过核磁共振成像的荧光提供该组织图像的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102227432B | 申请公布日期 | 2015.04.22 |
| 申请号 | CN200980147426.7 | 申请日期 | 2009.10.22 |
| 申请人 | 科英布拉大学;兰色制药医药工业股份有限公司 | 发明人 | L·G·达西尔瓦阿诺特莫雷拉;M·梅古恩斯派雷拉;S·J·弗莫辛豪桑切斯希莫斯;S·P·玛加尔黑斯希莫斯;K·厄班斯卡;G·斯图彻尔 |
| 分类号 | C07D487/22(2006.01)I;A61K31/409(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 制备具有式(I)的化合物的方法：<img file="FDA0000579627130000011.GIF" wi="894" he="974" />其中：<img file="FDA0000579627130000012.GIF" wi="149" he="39" />表示碳‑碳单键或碳‑碳双键；X<sup>1</sup>，X<sup>2</sup>，X<sup>3</sup>，X<sup>4</sup>，X<sup>5</sup>，X<sup>6</sup>，X<sup>7</sup>，X<sup>8</sup>各自独立地选自F、Cl、Br和氢原子，条件是所有X<sup>2</sup>，X<sup>4</sup>，X<sup>6</sup>和X<sup>8</sup>或者所有X<sup>1</sup>，X<sup>3</sup>，X<sup>5</sup>和X<sup>7</sup>都是卤素，或X<sup>1</sup>，X<sup>2</sup>，X<sup>3</sup>，X<sup>4</sup>，X<sup>5</sup>，X<sup>6</sup>，X<sup>7</sup>，X<sup>8</sup>都是卤素；R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，R<sub>6</sub>，R<sub>7</sub>，R<sub>8</sub>独立地选自H、‑OH和‑SO<sub>2</sub>R，其中R各自独立地选自‑Cl、‑OH、‑氨基酸残基、‑OR<sup>n</sup>、‑NHR<sup>n</sup>和‑N(R<sup>n</sup>)<sub>2</sub>，其中R<sup>n</sup>是1‑12个碳原子的烷基；Y是氟或氢；包括下列步骤：(i)在没有溶剂并任选没有碱的情况下，使用酰肼将相应取代的卟啉固态还原为所述式(I)的化合物；其中所述相应取代的卟啉具有下式：<img file="FDA0000579627130000021.GIF" wi="1351" he="975" /> | ||
| 地址 | 葡萄牙科英布拉 | ||