一种特立帕肽的固相合成方法

摘要

本发明提供一种特立帕肽的固相合成方法，包括如下步骤：以Wang树脂为树脂固相载体，和N端Fmoc保护的苯丙氨酸(Fmoc-Phe-OH)偶联得到Fmoc-Phe-树脂；以HOBT/DIC、HBTU/DIEA或TBTU/DIEA为缩合剂，通过固相合成法，按照特立帕肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，得到特立帕肽肽树脂；然后对特立帕肽肽树脂进行裂解，脱除保护基和树脂，加入无水乙醚析出，得到特立帕肽粗肽；采用C18柱进行分离纯化，冻干，得到特立帕肽。

主权项

一种特立帕肽的固相合成方法，其特征在于：包括如下步骤：步骤1，以Wang树脂为树脂固相载体，其和Fmoc‑Phe‑OH偶联得到Fmoc‑Phe‑树脂，所述Fmoc‑Phe‑树脂为0.12～0.40mmol/g替代度的Fmoc‑Phe‑树脂；步骤2，以HOBT/DIC、HBTU/DIEA或TBTU/DIEA为缩合剂，用固相合成法，按照特立帕肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，步骤3，依次裂解，脱除保护基和树脂得到特立帕肽粗肽，步骤4，特立帕肽粗肽采用C18柱进行分离纯化，冻干，得到特立帕肽。