Conjugados de oligosacáridos-proteínas

摘要

Un método de preparar un compuesto que tiene la Fórmula VIIA: **Fórmula** en donde: R1 se elige de hidrógeno, hidroxilo, un grupo alquilo con 1 a 4 carbonos, opcionalmente sustituido, fosfato, sulfato, -OR7, un grupo protector, y un sacárido; R2, R3, R4 y R5 se eligen, cada uno independientemente, de hidrógeno, sulfato, hidroxilo, -OR8, un grupo protector y un sacárido; R6 se elige de hidrógeno, hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, amino, amida, alquilamino, aminoalquilo, aminoxi, hidrazida, hidrazina, alquenilo opcionalmente sustituido y alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido; R7 y R8 se eligen, cada uno independientemente, de acetilo y un grupo alquilo con 1 a 4 carbonos opcionalmente sustituido; y n es un número entero de 1 a 10; que comprende: a) tratar un compuesto que tiene la Fórmula VIIIA: **Fórmula** en donde: R1 a R5 son como se definen arriba; y R9 y R10 se eligen de hidrógeno e hidroxilo, de manera que cuando uno de R9 y R10 es hidroxilo, el otro es hidrógeno; con un compuesto que tiene la Fórmula R11R12(Sn>=O) para formar un compuesto que tiene la Fórmula IXA: en donde: R1 a R5 son como se definen arriba; y R11 y R12 se eligen, cada uno independientemente, de alquilo no sustituido, o R11 y R12, tomados juntos, se eligen de alquileno no sustituido; y b) tratar el compuesto de Fórmula IXA, opcionalmente en presencia de un haluro de metal, con un compuesto que tiene la Fórmula R6-(CH2)n-L, en donde: R6 y n son como se definen arriba; y L es un halógeno; para formar el compuesto de Fórmula VIIA