发明名称 四氢吡啶并噻唑类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途
摘要 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体而言,本发明涉及一种由如下通式I表示的四氢吡啶并噻唑类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明提供的由通式I表示的化合物为作用于组蛋白去乙酰化酶-6的选择性抑制剂,其能对组蛋白去乙酰化酶的去乙酰化作用进行抑制,特别是对组蛋白去乙酰化酶-6的去乙酰化作用进行抑制从而产生生物活性,因此本发明还涉及此类化合物在制备用于治疗由组蛋白去乙酰化酶-6抑制剂介导的疾病的药物中的应用,具体涉及其在制备治疗肿瘤、神经性疾病及其相关疾病药物中的应用。<img file="DDA0000070267030000011.GIF" wi="1089" he="434" />
申请公布号 CN102838625B 申请公布日期 2015.04.15
申请号 CN201110170451.6 申请日期 2011.06.22
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 沈竞康;李佳;方光华;苏明波;熊兵;马兰萍;周宇波;王昕;薛梦竹
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;刘晔
主权项 一种由如下通式I表示的四氢吡啶并噻唑类化合物及其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000627746640000011.GIF" wi="1113" he="489" />其中:W不存在,或者为‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑或‑CH=CH‑;R<sub>1</sub>选自C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>3‑10</sub>环烷基、C<sub>3‑8</sub>链烯基、苯基、取代的苯基、杂芳基中;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>均为氢原子;所述杂芳基为含有1‑3个选自N、O和S中的相同或不同的杂原子的5‑10元芳香性基团;所述取代的苯基上的取代基选自C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>1‑8</sub>烷氧基和卤素中。
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