发明名称 |
聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂 |
摘要 |
本发明公开的是下式(I)化合物:其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、X和t在本说明书中所定义。还公开的是包含此类化合物的药物组合物、试剂盒和制造品,用于制备此类化合物的方法和中间体,以及使用此类化合物治疗与PARP活性有关的疾病、病症和病况的方法。<img file="DDA0000087641180000011.GIF" wi="615" he="443" /> |
申请公布号 |
CN102341394B |
申请公布日期 |
2015.04.15 |
申请号 |
CN201080009854.6 |
申请日期 |
2010.01.21 |
申请人 |
武田药品工业株式会社 |
发明人 |
A·R·甘格洛夫;A·J·简宁斯;B·琼斯;A·A·吉尔亚诺夫 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
袁志明 |
主权项 |
下式的化合物:<img file="FDA0000564630560000011.GIF" wi="459" he="359" />或其可药用盐,其中X是O;R<sub>1</sub>是‑L<sub>1</sub>‑R<sub>13</sub>;L<sub>1</sub>是‑CH<sub>2</sub>‑;R<sub>2</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地选自氢、卤素和C<sub>1‑3</sub>烷基;R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>以及它们所连接的原子一起形成选自C<sub>3‑5</sub>杂环烷基和C<sub>3‑4</sub>杂芳基的环,所述杂环烷基部分具有1或2个选自N、O和S的杂原子,条件是杂原子的至少一个是氮原子,并且所述杂芳基部分具有1或2个氮杂原子;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地选自氢、卤素和C<sub>1‑3</sub>烷基;R<sub>13</sub>选自:<img file="FDA0000564630560000012.GIF" wi="1089" he="239" />其中,R<sub>21</sub>和R<sub>22</sub>是苯基或吡啶基,其各自任选通过可利用的价键被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、羟基、C<sub>1‑10</sub>烷氧基、羰基、酰氨基、氨基、C<sub>1‑10</sub>烷基、卤代C<sub>1‑10</sub>烷基、C<sub>4‑12</sub>芳基和杂C<sub>4‑10</sub>芳基,其中各羰基、酰氨基、C<sub>4‑12</sub>芳基和杂C<sub>4‑10</sub>芳基任选被羟基、C<sub>1‑10</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1‑10</sub>烷基、羟基C<sub>1‑10</sub>烷基和C<sub>3‑12</sub>环烷基取代;R<sub>28</sub>是C<sub>1‑3</sub>烷基;以及s是0或1。 |
地址 |
日本大阪 |