作为CCR9拮抗剂的吡唑-1-基苯磺酰胺

摘要

提供起CCR(9)受体的有效拮抗剂作用的式(I)化合物。动物试验表明这些化合物可用于治疗炎症，一种CCR(9)的标志疾病。所述化合物总的来讲是芳基磺酰胺衍生物，可用于治疗CCR(9)介导的疾病的药物组合物、方法中，并在用于鉴定CCR(9)拮抗剂的测定法中作为对照。

主权项

一种下式(I)的化合物或盐：其中R¹选自取代或未取代的C_2‑8烷基、取代或未取代的C_1‑8烷氧基、取代或未取代的C_1‑8烷基氨基和取代或未取代的C_3‑10杂环基，和；R²为H、F、Cl或取代或未取代的C_1‑8烷氧基；或R¹和R²与它们所连接的碳原子一起形成非芳族碳环或杂环；R³为H、取代或未取代的C_1‑8烷基、取代或未取代的C_1‑8烷氧基或卤素；R⁴为H或F；R⁵为H、F、Cl或‑CH₃；R⁶为H、卤素、‑CN、‑CO₂R^a、‑CONH₂、‑NH₂、取代或未取代的C_1‑8烷基、取代或未取代的C_1‑8烷氧基或取代或未取代的C_1‑8氨基烷基；R^a为H或取代或未取代的C_1‑8烷基；其中R⁵和R⁶可一起形成碳环；L为键，‑CH₂‑或‑CH(CH₃)‑；A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷和A⁸各自独立选自N、N‑O和‑CR⁸‑；其中A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷和A⁸的至少一个且不超过2个为N或N‑O；R⁸各自独立选自H、卤素、‑CN、‑OH、氧代、取代或未取代的C_1‑8烷基、取代或未取代的C_1‑8烷氧基、和‑NR²⁰R²¹、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环基；和R²⁰和R²¹各自独立地为H或取代或未取代的C_1‑8烷基。