发明名称 | 特拉匹韦中间体及其盐的制备方法 | ||
摘要 | 本发明公开了特拉匹韦中间体及其盐的制备方法。该制备方法包括下述步骤:有机溶剂中,碱的作用下,将吡嗪-2-甲酰氯和L-环己基甘氨酸反应,即可得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸盐;反应液的pH值为9~10。该反应结束后,加入酸至溶液pH值为3~4,即可得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸。吡嗪-2-甲酰氯的制备方法包括:将吡嗪-2-甲酸与氯化亚砜或草酰氯进行酰化反应,即可。本发明的N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸的制备方法两步即可完成,且总收率达到85%以上,与现有方法中的缩合剂相比,原料易得且价格低廉,在大规模生产时大大降低生产成本。<img file="DDA0000390986720000011.GIF" wi="1860" he="705" /> | ||
申请公布号 | CN104513208A | 申请公布日期 | 2015.04.15 |
申请号 | CN201310461557.0 | 申请日期 | 2013.09.30 |
申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 薛燕;王哲烽;益兵;王圣利;韩璐;时惠麟 |
分类号 | C07D241/24(2006.01)I | 主分类号 | C07D241/24(2006.01)I |
代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 朱水平;王卫彬 |
主权项 | 一种N‑(吡嗪‑2‑基羰基)‑L‑环己基甘氨酸盐的制备方法,其包括下述步骤:有机溶剂中,碱的作用下,将吡嗪‑2‑甲酰氯和L‑环己基甘氨酸反应,即可;反应液的pH值为9~10。 | ||
地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 |