吡唑衍生物钙释放激活钙通道调节剂及非小细胞肺癌的治疗方法

摘要

公开了新型钙释放激活钙(CRAC)通道抑制剂、其制备方法、含有其的药物组合物和使用其的治疗方法。本公开还涉及用CRAC抑制剂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的方法，并且涉及鉴定用于治疗和诊断癌症的治疗剂的方法。

主权项

一种式(IA)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²相同或不同且独立地选自CH₃、CH₂F、CHF₂、CF₃以及经取代或未经取代的C_(3‑5)环烷基，条件是：a)R¹和R²不同时表示CF₃；b)R¹和R²不同时表示CH₃；c)当R¹为CF₃时，则R²不为CH₃；和d)当R¹为CH₃时，则R²不为CF₃；T、U、V和W相同或不同且独立地选自CR^a和N，其中R^a是氢或卤素；L₁与L₂一起表示‑NH‑C(＝X)‑；A是‑CH₂‑‑；R”’是卤素；X是O；Cy为选自经取代或未经取代的杂环基和经取代或未经取代的杂芳基的双环；其中，术语“烷基”指只由碳和氢原子组成，不含不饱和，具有1至8个碳原子并且与分子的其余部分通过单键连接的直链或支链烃链基；术语“环烷基”表示3至12个碳原子的非芳香族单环或多环系统；术语“杂环基”指由碳原子和至少一个选自氮、磷、氧和硫的杂原子组成的非芳香族3‑15元环基团；术语“杂芳基”指具有作为环原子的一个或多个选自N、O和S的杂原子的任选取代的5‑14元芳环；术语“经取代”指用以下取代基的任一个或任何组合取代：氧代(＝O)、经取代或未经取代的烷基、，上述“经取代的”基团中的取代基不可进一步被取代。