发明名称 抗病毒化合物的合成
摘要 本发明提供了用于制备通式I的化合物的方法:<img file="DDA0000625597780000011.GIF" wi="1552" he="402" />其用作抗病毒剂。本发明还提供了是通式I化合物的合成中间体的化合物。
申请公布号 CN104520293A 申请公布日期 2015.04.15
申请号 CN201380029806.7 申请日期 2013.06.04
申请人 吉利德法莫赛特有限责任公司 发明人 罗伯特·威廉·斯科特;贾斯汀·菲利普·维塔莱;肯尼斯·斯坦利·马修斯;马丁·杰拉德·特里斯克;亚历山德拉·弗姆拉;杰瑞德·韦恩·埃文斯
分类号 C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I 主分类号 C07D403/04(2006.01)I
代理机构 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人 郑小粤
主权项 一种用于制备通式I的化合物或其药物学上可接受盐的方法:<img file="FDA0000625597750000011.GIF" wi="1549" he="403" />包括(A)在金属催化剂和碱的存在下,耦合通式(i)的化合物<img file="FDA0000625597750000012.GIF" wi="561" he="284" />和通式(ii)的化合物<img file="FDA0000625597750000013.GIF" wi="874" he="257" />产生通式(iii)的化合物或其盐:<img file="FDA0000625597750000014.GIF" wi="1259" he="310" />(B)将通式(iii)的化合物去保护,产生通式(iv)的化合物或其盐:<img file="FDA0000625597750000015.GIF" wi="1253" he="309" />(C)将通式(iv)的化合物接触(S)‑2‑(甲氧基羰基氨基)‑3‑甲基丁酸:<img file="FDA0000625597750000016.GIF" wi="346" he="197" />产生通式I的化合物;其中每个PG独立地是胺保护基团;Y和Z独立地选自Br和–B(OR)(OR’),其中,当Y是–B(OR)(OR’)时,那么Z是Br,和当Y是Br时,那么Z是–B(OR)(OR’);和R和R’独立地选自由氢和直链或支链C<sub>1‑8</sub>烷基组成的组中,或R和R’一起表示直链或支链C<sub>1‑8</sub>‑亚烃基,C<sub>3‑8</sub>环亚烃基或C<sub>6‑12</sub>‑亚芳基,其中任何烷基、亚烃基、环亚烃基或亚芳基可选被一个或多个选自由C<sub>1‑6</sub>‑烷基、‑C(O)N(C<sub>1‑6</sub>‑烷基)<sub>2</sub>和‑C(O)O(C<sub>1‑6</sub>‑烷基)组成的组中的取代基取代。
地址 美国加利福尼亚州94404福斯特市