用于制备吡唑羧醯胺之方法

主权项

一种用于制备式I化合物之方法
该方法包含a)在惰性氛围下使式II化合物其中X为氯基或溴基，与有机金属物质反应，形成式III之卤苯炔其中X为氯基或溴基；使由此形成之该式III之卤苯炔与式IV之富烯反应其中R1及R2独立地为氢或C1-C6烷基；形成式V化合物其中R1及R2独立地为氢或C1-C6烷基且X为氯基或
溴基；b)在适合之金属催化剂存在下使该式V化合物氢化为式VI化合物其中R1及R2独立地为氢或C1-C6烷基且X为氯基或溴基；c)用臭氧处理该式VI化合物，形成式VII化合物其中X为氯基或溴基；d)在膦及四氯化碳(CCl4)或氯仿(CHCl3)存在下使该式VII化合物转化为式VIII化合物其中X为氯基或溴基；及e1)在包含钯及至少一种配位体之催化剂存在下使该式VIII化合物与NH3反应，形成式IX化合物及f)在硷存在下使该式IX化合物与式X化合物反应形成该式I化合物；或e2)在溶剂、硷、铜催化剂及至少一种配位体存在下使该式VIII化合物其中X为氯基或溴基，与式Xa化合物反应形成该式I化合物。