| 发明名称 | 一种制备BCR-ABL抑制剂中间体的方法 | ||
| 摘要 | 一种制备BCR-ABL抑制剂中间体的方法。一种制备N-甲基-4-(4-硝基-2-(三氟甲基)苯基)哌嗪(化合物4)的方法，<img file="DDA0000628729380000011.GIF" wi="632" he="249" />其包括：步骤1)在溶剂中，化合物1与过氧化物和卤化试剂发生卤化反应，<img file="DDA0000628729380000012.GIF" wi="484" he="251" />步骤2)在溶剂中，步骤1所得的产物与N-甲基哌嗪在碱和亚磷酸酯存在下反应制得化合物4。本发明所述的制备方法，以4-硝基-2-三氟甲基甲苯(化合物1)为原料通过卤化制备4-硝基-2-三氟甲基苄卤(化合物2a)的转化率在95％以上，以原料4-硝基-2-三氟甲基甲苯(化合物1)计，经两个步骤合成化合物4的产率在80％以上。 | ||
| 申请公布号 | CN104496940A | 申请公布日期 | 2015.04.08 |
| 申请号 | CN201410752225.2 | 申请日期 | 2014.12.09 |
| 申请人 | 广东东阳光药业有限公司 | 发明人 | 肖毅;寇景平;孙腾飞;严辉;贾玲玲 |
| 分类号 | C07D295/073(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/073(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人 | 巩克栋;杨晞 |
| 主权项 | 一种制备N‑甲基‑4‑(4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯基)哌嗪(化合物4)的方法，<img file="FDA0000628729360000011.GIF" wi="595" he="248" />其包括：步骤1)在溶剂中，化合物1与过氧化物和卤化试剂发生卤化反应，<img file="FDA0000628729360000012.GIF" wi="484" he="251" />步骤2)在溶剂中，步骤1所得的产物与N‑甲基哌嗪在碱和亚磷酸酯存在下反应制得化合物4。 | ||
| 地址 | 523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号 | ||