一种靶向多功能双载药脂质体的制备方法和应用

摘要

本发明属于脂质体的制备及应用技术领域，具体公开了一种靶向多功能双载药脂质体的制备方法和应用。本发明的靶向多功能双载药脂质体的原料组成包括基本膜材磷脂、延长脂质体药物血液半衰期的聚乙二醇修饰的磷脂、可进行荧光成像的磷脂、具靶向作用的磷脂、治疗肿瘤的脂溶性药物和水溶性药物、可增强核磁成像信号的造影剂。上述药物通过脂质体的包裹很好地解决了水溶性差的药物的临床使用缺陷，且与水溶性药物组合后改变了传统化疗药物的给药方式，靶向作用于肿瘤组织，有效抑制肿瘤生长，同时减少副反应的产生；另外通过MRI可实时观测药物作用效果及肿瘤变化情况，具极大的临床应用价值。

主权项

一种靶向多功能双载药脂质体，由以下原料制备而成：基本膜材磷脂、PEG修饰磷脂、靶向磷脂、脂溶性药物和水溶性药物； 所述原料中，基本膜材磷脂：PEG修饰磷脂：靶向磷脂摩尔比=9：1：0.5；所述原料中，基本膜材磷脂：脂溶性药物摩尔比=（30‑33）：1；所述原料中，基本膜材磷脂：水溶性药物摩尔比=2：1；所述原料中，基本膜材磷脂为卵磷脂、氢化卵磷脂或人工合成卵磷脂中的一种或两种以上的任意比例混合物；所述原料中，PEG修饰磷脂为甲氧基聚乙二醇2000‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺；所述原料中，靶向磷脂是含精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸（RGD）多肽修饰的磷脂或是其他具靶向作用基团修饰的磷脂；所述原料中，脂溶性药物为紫杉醇或多西紫杉醇；所述原料中，水溶性药物为顺铂、卡铂或奈达铂。