一类磺内酰胺类化合物及其制备方法和中间体

摘要

本发明公开了一类如式7、8或9的磺内酰胺类化合物，其中，R₁和R₂独立的为氢或低级烷基；R₃为甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基或苄基；R₄为氢或卤素；所述的卤素优选氟、氯、溴或碘。本发明还公开了其制备方法：将N-叔丁氧羰基-谷氨酸-5-苄酯(化合物10)还原、酯化、氯代制备磺酰氯，再经过脱保护关环，得到磺内酰胺-γ-羧酸，再经进一步衍生得到各种γ-取代的磺内酰胺类化合物。本发明还公开了其中间体化合物。本发明的制备方法操作简单，产物收率高、纯度高，易于工业生产。

主权项

如式7的磺内酰胺类化合物的制备方法，其特征在于其包含下列步骤：溶剂中，在三苯基磷和咪唑的作用下，将化合物6和碘进行羟基的碘代反应，即可；其中，R₄为碘；其中，所述的溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙醚、苯和甲基叔丁基醚中的一种或多种；碘的用量为化合物6摩尔量的2～10倍；三苯基磷的用量为化合物6摩尔量的1～10倍；咪唑的用量为化合物6摩尔量的1～10倍；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应的温度为‑78℃～25℃。