阿戈美拉汀的新共晶、它们的制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及阿戈美拉汀的新共晶、它们的制备方法和含有它们的药物组合物，尤其涉及由阿戈美拉汀或式(I)的N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺和有机酸组成的阿戈美拉汀的新共晶。

主权项

阿戈美拉汀的共晶，特征在于其由阿戈美拉汀或式(I)的N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和在环境温度是固体状态的有机酸组成，其中共晶选自：N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/对羟基苯甲酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和对羟基苯甲酸的摩尔比为2/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：13.16°、14.91°、17.37°、18.39°、18.93°、19.04°、19.65°、19.96°、20.25°、21.49°、25.00°；N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/对羟基苯甲酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和对羟基苯甲酸的摩尔比为1/2，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：9.50°、12.28°、14.00°、15.76°、16.18°、16.62°、17.56°、18.15°、19.96°、21.00°、21.30°、22.00°、22.97°、23.55°、23.76°、24.44°、26.09°、26.82°、28.42°、28.71°、29.85°；N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/柠檬酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和柠檬酸的摩尔比为1/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：5.21°、12.24°、17.07°、19.38°、20.69°、21.90°、22.81°、27.30°；N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/草酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和草酸的摩尔比为2/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：12.48°、13.80°、14.02°、14.22°、15.30°、15.43°、17.61°、17.82°、19.64°、19.77°、21.53°、21.72°、21.79°、21.97°、24.95°、25.39°、27.36°、27.47°、29.29°、29.77°；N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/没食子酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和没食子酸的摩尔比为2/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：14.47°、17.68°、19.82°、22.33°、23.93°；N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/马来酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和马来酸的摩尔比为1/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：11.30°、15.40°、17.28°、24.29°；N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/丙二酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和丙二酸的摩尔比为1/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：10.47°、11.95°、14.78°、16.05°、22.32°、24.50°、25.05°、25.24°、27.38°、27.91°；N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/戊二酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和戊二酸的摩尔比为1/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：9.59°、10.35°、11.96°、20.57°、21.65°、23.34°；N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/乙醇酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和乙醇酸的摩尔比为1/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：10.29°、14.11°、14.23°、17.98°、18.83°、19.51°、20.61°、23.96°、24.39°、26.44°、28.11°、29.52°；和N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺/酮戊二酸，其中N‑[2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙基]乙酰胺和酮戊二酸的摩尔比为1/1，其X‑射线粉末衍射图中具有如下布拉格角2θ，用°±0.2表示：15.36°、16.34°、16.54°、19.24°、23.57°、23.90°、24.41°。