发明名称 |
一种雷替曲塞结肠定位微丸及其制备方法 |
摘要 |
本发明属于药学领域,涉及一种以雷替曲塞为活性成分的药物制剂,特别涉及一种雷替曲塞结肠定位微丸及其制备方法。其各结构层由内至外依次排列为:载药体、含药层、隔离层和结肠定位层。本发明所述的微丸,具有口服肠溶、结肠定位的特点,口服后主要在结肠部位溶解、吸收。与已有技术相比,本发明技术最终形成的多单元制剂在胃肠道分布良好、通过时间一致,可达到一致的血浆药物水平,降低药物突释的风险。能改善生物利用度,同时具备更好的安全性能。 |
申请公布号 |
CN104490848A |
申请公布日期 |
2015.04.08 |
申请号 |
CN201410844733.3 |
申请日期 |
2014.12.31 |
申请人 |
四川峨嵋山药业股份有限公司 |
发明人 |
凌建军;唐鹤松 |
分类号 |
A61K9/58(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K9/58(2006.01)I |
代理机构 |
成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 |
代理人 |
詹永斌;易小艺 |
主权项 |
一种雷替曲塞结肠定位微丸,由内至外依次为载药体、含药层、隔离层和结肠定位层,载药体为丸芯,含药层包裹载药体形成雷替曲塞含药层基丸,隔离层包裹雷替曲塞含药层基丸形成雷替曲塞隔离层基丸,结肠定位层包裹雷替曲塞隔离层基丸形成雷替曲塞结肠定位微丸,其特征在于:所述载药体为蔗糖、淀粉、微晶纤维素、糊精和乳糖中的一种或多种;以载药体80‑200份为计算,含药层由以下重量份组分组成:雷替曲塞1‑5份,粘合剂2‑10份,溶剂40‑200份;所述粘合剂为聚维酮K30、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素和乙基纤维素一种或两种以上;所述溶剂为水和乙醇一种或两种;以雷替曲塞含药层基丸80‑220份为计算,隔离层重量份组分及含量为:增塑剂0.5‑3份,遮光剂增白剂1‑6份,粘合剂5‑30份,溶剂80‑250份;所述增塑剂为水溶性增塑剂聚乙二醇、丙二醇、水不溶性增塑剂癸二酸二丁酯、枸橼酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯和柠檬酸三丁酯中一种或两种以上;所述遮光剂或增白剂为药用滑石粉、二氧化钛中一种或两种以上;所述粘合剂为聚维酮K30、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素和乙基纤维素中一种或两种以上;所述溶剂为水和乙醇中一种或两种; 以雷替曲塞隔离层基丸80‑250份为计算,结肠定位层重量份组分及含量为:成膜剂10‑50份,抗粘剂3‑15份,增塑剂0.7‑15份,溶剂40‑125份;所述成膜剂为甲基丙烯酸‑丙烯酸树脂共聚体类成分或其水分散体、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯、邻苯二甲酸羧丙甲纤维素酯、醋酸纤维素酞酸酯中一种或两种以上;所述增塑剂为水溶性增塑剂聚乙二醇、丙二醇、聚山梨酯一种或两种以上;或所述增塑剂为水不溶性增塑剂癸二酸二丁酯、枸橼酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯和柠檬酸三丁酯中一种或两种以上;所述抗粘剂为药用滑石粉、二氧化钛、硬脂酸镁、二氧化硅中一种或两种以上;所述溶剂为水、乙醇、丙酮中一种或两种以上。 |
地址 |
614000 四川省乐山市市中区迎宾大道6号 |