一类喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用

摘要

本发明公开了一类如式A所示的喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；其中，X为O、S或N(CH₃)；R₁为OCH₃或卤素；R₂为H或F；R为H、卤素、烃基或烃氧基。本发明的喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。

主权项

一类如式A所示的喹啉衍生物；其中，X为O、S或N(CH₃)；R₁为OCH₃或卤素；R₂为H或F；R为H、卤素、C₁～C₄烃基或C₁～C₄烃氧基；所述的如式A所示的喹啉衍生物不包含下列任一化合物：(4R,6S)‑6‑[(E)‑2‑(6‑氟‑4‑(3‑甲氧苯硫基)‑2‑异丙基喹啉‑3‑基)‑乙烯基]‑3,4,5,6‑四氢‑4‑羟基‑2H‑吡喃‑2‑酮；(4R,6S)‑6‑[(E)‑2‑(6‑氟‑4‑(3‑甲基苯氧基)‑2‑异丙基喹啉‑3‑基)‑乙烯基]‑3,4,5,6‑四氢‑4‑羟基‑2H‑吡喃‑2‑酮；(4R,6S)‑6‑[(E)‑2‑(6‑氟‑4‑(3‑甲氧苯氧基)‑2‑异丙基喹啉‑3‑基)‑乙烯基]‑3,4,5,6‑四氢‑4‑羟基‑2H‑吡喃‑2‑酮；(4R,6S)‑6‑[(E)‑2‑(6‑氟‑4‑(4‑甲氧苯氧基)‑2‑异丙基喹啉‑3‑基)‑乙烯基]‑3,4,5,6‑四氢‑4‑羟基‑2H‑吡喃‑2‑酮；(4R,6S)‑6‑[(E)‑2‑(6‑氟‑4‑(4‑异丙苯氧基)‑2‑异丙基喹啉‑3‑基)‑乙烯基]‑3,4,5,6‑四氢‑4‑羟基‑2H‑吡喃‑2‑酮；或者，(4R,6S)‑6‑[(E)‑2‑(6‑甲氧基‑4‑(3‑甲基苯氧基)‑2‑异丙基喹啉‑3‑基)‑乙烯基]‑3,4,5,6‑四氢‑4‑羟基‑2H‑吡喃‑2‑酮。