一种红霉素A衍生物及其制备方法,申请号CN201010273264.6-传众专利搜索

发明名称	一种红霉素A衍生物及其制备方法
摘要	本发明公开了一种如式I所示的红霉素A衍生物及其制备方法；其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立的为H、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基、或者取代或未取代的C<sub>4</sub>～C<sub>8</sub>杂芳基；或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相连为(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>；其中n为2～7，芳基或杂芳基的取代基为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基和C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基中的一种或多种，所述的杂芳基中的杂原子为S、O或N；R为H、<img file="DSA00000258219000011.GIF" wi="494" he="213" />R<sub>3</sub>为由取代或未取代的C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，所述的C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基的取代基为硝基；R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基取代的羰基或H。本发明的化合物具有较强的抗菌活性，尤其对革兰阳性菌的抗菌活性较强。<img file="DSA00000258219000012.GIF" wi="593" he="725" />
申请公布号	CN102382157B	申请公布日期	2015.04.08
申请号	CN201010273264.6	申请日期	2010.09.03
申请人	上海医药工业研究院	发明人	沈舜义;葛涵;张芸;徐屹军
分类号	C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I	主分类号	C07H17/08(2006.01)I
代理机构	上海弼兴律师事务所 31283	代理人	薛琦;朱水平
主权项	一种如式I所示的红霉素A衍生物，其特征在于：所述的化合物I为A～F中任一结构：<img file="FDA0000551213010000011.GIF" wi="1139" he="751" />其中，R<sub>1</sub>＝R<sub>2</sub>＝甲基；或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接为(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>；或R<sub>1</sub>为苯基，R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为对甲氧苯基，R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000012.GIF" wi="356" he="118" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为3,4‑二甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为H；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000013.GIF" wi="218" he="150" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000014.GIF" wi="232" he="148" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000015.GIF" wi="213" he="182" />R<sub>2</sub>为甲基；<img file="FDA0000551213010000016.GIF" wi="565" he="791" />其中，R<sub>1</sub>为苯基，R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为对甲氧苯基，R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000021.GIF" wi="354" he="122" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为3,4‑二甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为H；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000022.GIF" wi="213" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000023.GIF" wi="223" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000024.GIF" wi="213" he="182" />R<sub>2</sub>为甲基；<img file="FDA0000551213010000025.GIF" wi="611" he="734" />其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接为(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>；或R<sub>1</sub>为苯基，R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000026.GIF" wi="345" he="123" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为3,4‑二甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为H；R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000027.GIF" wi="219" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000028.GIF" wi="233" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000029.GIF" wi="210" he="200" />R<sub>2</sub>为甲基；<img file="FDA00005512130100000210.GIF" wi="611" he="733" />其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接为(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>；或R<sub>1</sub>为苯基，R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA00005512130100000211.GIF" wi="349" he="123" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为3,4‑二甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为H；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA00005512130100000212.GIF" wi="214" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000031.GIF" wi="223" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000032.GIF" wi="220" he="182" />R<sub>2</sub>为甲基；<img file="FDA0000551213010000033.GIF" wi="564" he="708" />其中，R<sub>1</sub>＝R<sub>2</sub>＝甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>＝R<sub>2</sub>＝甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接为(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为苯基，R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为苯基，R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为对甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为对甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000034.GIF" wi="359" he="123" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000035.GIF" wi="355" he="123" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为3,4‑二甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为H，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为3,4‑二甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为H，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000036.GIF" wi="218" he="152" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000037.GIF" wi="213" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000038.GIF" wi="223" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000039.GIF" wi="231" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA00005512130100000310.GIF" wi="216" he="176" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；R<sub>1</sub>为<img file="FDA00005512130100000311.GIF" wi="214" he="182" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；<img file="FDA0000551213010000041.GIF" wi="559" he="709" />其中，R<sub>1</sub>＝R<sub>2</sub>＝甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>＝R<sub>2</sub>＝甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接为(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为苯基，R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为苯基，R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为对甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为对甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000042.GIF" wi="353" he="123" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000043.GIF" wi="356" he="123" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为3,4‑二甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为H，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为3,4‑二甲氧基苯基，R<sub>2</sub>为H，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000044.GIF" wi="219" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000045.GIF" wi="212" he="160" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000046.GIF" wi="220" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000047.GIF" wi="223" he="151" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基；或R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000048.GIF" wi="216" he="182" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为对硝基苄基；R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000551213010000049.GIF" wi="214" he="196" />R<sub>2</sub>为甲基，R<sub>3</sub>为苄基。
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