一种盐酸普拉克索的制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸普拉克索的制备方法，包括如下步骤：1)在有机溶剂中，以2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料，加入拆分剂，加热回流，冷却，抽滤，碱化，制得(-)-(6s)-2,6-二氨基4,5,6,7-四氢苯并噻唑；2)在乙醇溶液中，将(-)-(6s)-2,6-二氨基4,5,6,7-四氢苯并噻唑，与丙酸酐反应，经加热回流，制得(-)-(6s)-2-氨基-6-丙酰氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑；3)(-)-(6s)-2-氨基-6-丙酰氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑在甲苯溶液中用红铝还原反应，经加热回流，搅拌，析晶后，制得普拉克索；将普拉克索溶于异丙醇溶液，经搅拌，析晶后，与盐酸反应，经减压，干燥，得到盐酸普拉克索。该制备方法对反应设备的要求低，制得的盐酸普拉克索含量高，纯度高，溶解性高，产量高，杂质少。

主权项

一种盐酸普拉克索的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在有机溶剂中，以2,6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑为原料，加入拆分剂，加热回流，冷却，抽滤，碱化，制得(‑)‑(6s)‑2,6‑二氨基4,5,6,7‑四氢苯并噻唑；2)在乙醇溶液中，将(‑)‑(6s)‑2,6‑二氨基4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与丙酸酐反应，经加热回流，制得(‑)‑(6s)‑2‑氨基‑6‑丙酰氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑；3)(‑)‑(6s)‑2‑氨基‑6‑丙酰氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑在甲苯溶液中用红铝还原反应，经加热回流，搅拌，析晶后，制得普拉克索；4)将普拉克索溶于异丙醇溶液，经搅拌，析晶后，与盐酸反应，经减压，干燥，得到盐酸普拉克索。