一组1-取代-1,8萘啶甲酰胺衍生物及制备和应用

摘要

本发明涉及一组1‐取代‐1,8萘啶甲酰胺类衍生物及其制备和应用，生物学实验研究表明，所述衍生物中受测试化合物，在细胞水平对ABST均有显著的抑制作用，对ABCA1和SR‐BI的表达均有上调作用，有望进一步研发成为临床治疗相关心血管疾病的有效药物。

主权项

一组1‑取代‑1,8萘啶甲酰胺类衍生物，其结构如通式(Ⅰ)所示：式中：R₁独立代表H或者C₁‑C₄烷基或卤代烷基；R₂独立代表苯基或者杂芳基或苄基；所述苯基或者苄基，每个任选被1‑2个独立选自下列的取代基取代：C₁‑C₂烷基、C₁‑C₂烷氧基、C₁‑C₂卤代烷氧基、卤原子、C₁‑C₂卤代烷基；杂芳基为吡啶基、吡咯基，每个任选被1‑2个独立选自下列的取代基取代：C₁‑C₂烷基、C₁‑C₂烷氧基、C₁‑C₂卤代烷氧基、卤原子；n为数值0或1；R₃独立代表：C₁‑C₃烷基、C₁‑C₂烷氧基、C₁‑C₂卤代烷氧基、卤原子、C₁‑C₂卤代烷基；R₃在苯环的取代位置可以为邻位、间位、对位；结构式A‑D‑E⁺X^‑,A独立代表硫原子或氧原子，D独立代表C₁‑C₈烷基，E独立代表C₁‑C₆的二级或三级的环烷铵基、杂环铵基、直链铵基，X独立代表卤原子；结构式A‑D‑E⁺X^‑在苯环的取代位置可以为邻位、间位、对位；R₄独立代表C₁‑C₆的二级的环烷胺基、杂环胺基、直链胺基；R₅独立代表H或者F；R₆独立代表H或者甲氧基。