发明名称 |
1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及化合物1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的制备方法,本发明的方法通过添加含有保护基团的杂环胺到对乙基-3-氧代-3-(2,4,5-三氟-3-甲氧基苯基)丙酸甲酯,然后与原甲酸三乙酯反应,加入环胺,随后环化形成目标产物。本发明的方法技术上更加简单,无需任何特殊的复杂、技术操作,从而简化了该化合物的制备工艺,降低了最终产品的成本,同时工业生产上利用该方法对环境要求和影响低。 |
申请公布号 |
CN104507938A |
申请公布日期 |
2015.04.08 |
申请号 |
CN201380037920.4 |
申请日期 |
2013.06.05 |
申请人 |
娜塔莉亚·米克拉维娜·德卡奇 |
发明人 |
娜塔莉亚·米克拉维娜·德卡奇 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 |
代理人 |
韩立通 |
主权项 |
用于制备式(6)化合物的方法<img file="FDA0000657122830000011.GIF" wi="703" he="378" />其特征在于该方法包括以下步骤:(1)、引入式(1)的化合物到<img file="FDA0000657122830000012.GIF" wi="554" he="338" />1‑叔丁氧羰基‑八氢‑吡咯(3,4b)吡啶,得到式(2)的化合物<img file="FDA0000657122830000013.GIF" wi="706" he="532" />(2)、式(2)的化合物在乙酸酐中与原甲酸三乙酯反应得到式(3)的化合物(2)<img file="FDA0000657122830000014.GIF" wi="742" he="496" />(3)、向式(3)的化合物添加环胺得到式(4)的化合物<img file="FDA0000657122830000021.GIF" wi="706" he="529" />(4)、在碱性条件下式(4)的化合物环化得到式(5)的化合物<img file="FDA0000657122830000022.GIF" wi="790" he="567" />(5)、从式(5)的化合物裂解,得到式(6)的最终化合物<img file="FDA0000657122830000023.GIF" wi="775" he="420" /> |
地址 |
乌克兰基辅克林尼奇那大街23-25号第173号公寓 |