新型基于抗体偶联化疗药物纳米ADC及制备方法和应用

摘要

本发明公开了基于抗体偶联新技术的抗体化疗药物如阿霉素和美登素(DOX，DM1)的纳米粒子及其制备方法和应用。实验结果表明抗体偶联化药偶联物通过自组装成的纳米粒子与单独的抗体和单独的药物相比，其靶向性显着增强，对机体的药物毒副作用显着降低；形成的纳米粒子复合利用肿瘤组织的增强渗透保持滞留效应(EPR)增强瘤内富集，增强药物的生物利用率的同时降低药物的使用剂量，为肿瘤的靶向治疗提供一种高效低毒的纳米治疗方式。

主权项

抗体与药物偶联技术及其偶联物所自组装成的纳米粒子，其特征在于，所述纳米粒子是由巯基化的抗体与带有双硫键的化疗药物在液相环境中自组装形成的，具有下的结构：(Drug)_n—mAb其中mAb代表单克隆抗体，drug代表化疗药物，n为偶联上的药物数目，n值为1‑80；所述纳米粒子为胶束状核壳结构，疏水性的化疗药物包裹在胶束内核中，亲水性抗体形成胶束状外壳；所述胶束粒径大小为20‑1000nm；所述每个纳米粒子中化疗药物的分子数目为1‑10000。