一种3-氧代吲哚啉类化合物的制备方法

摘要

本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及一种3-氧代吲哚啉类化合物的制备方法，一种基于N-Boc吲哚合成3-氧代吲哚啉类化合物的方法。该方法以N-Boc吲哚为原料，通过钌催化剂催化N-Boc吲哚的氧化-脱芳构化反应，实现了N-Boc吲哚的氧化反应，破坏N-Boc吲哚上吲哚环的芳香性得到3-氧代吲哚啉类化合物。本发明的方法具有反应条件温和、官能团兼容性好、底物范围广、环境友好，制备的3-氧代吲哚啉是一种重要的有机合成中间体，在有机合成和药学领域有着非常广泛的应用。

主权项

一种3‑氧代吲哚啉类化合物的制备方法，其特征在于，以N‑Boc吲哚为原料，通过钌催化剂催化N‑Boc吲哚的氧化‑脱芳构化反应，实现了N‑Boc吲哚的氧化反应，破坏N‑Boc吲哚上吲哚环的芳香性得到3‑氧代吲哚啉类化合物；合成路线如下：将钌催化剂、有机溶剂、N‑Boc吲哚依次加入到反应器中，再加入氧化剂，置于油浴中反应；反应温度25～150℃，反应时间12～36h；将获得的反应液，经硅胶柱分离，即得到3‑氧代吲哚啉类化合物；N‑Boc吲哚上的R₁是苯环、吡啶环、环丙基、环己环、烷基链或氢，N‑Boc吲哚上的R₂是烷基、卤素或氢；R₁和R₂是相同的或不同的基团；所述的N‑Boc吲哚在有机溶剂的摩尔浓度为0.01～1mmol/mL；所述的N‑Boc吲哚与钌催化剂的摩尔比为1:0.01～0.5；所述的N‑Boc吲哚与氧化剂的摩尔比为1:1～5。