发明名称 |
芳基内酰胺激酶抑制剂 |
摘要 |
本发明内容概括地涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物,包含该化合物的组合物及抑制AAK1的方法。 |
申请公布号 |
CN104507941A |
申请公布日期 |
2015.04.08 |
申请号 |
CN201380041073.9 |
申请日期 |
2013.07.24 |
申请人 |
百时美施贵宝公司 |
发明人 |
V·M·弗鲁杜拉;S·潘;R·拉亚马尼;S·J·纳拉;M·S·卡拉索鲁武;T·K·玛莎勒;J·L·迪塔;C·D·德茨艾尔巴;J·J·布朗森;J·E·迈克尔 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京坤瑞律师事务所 11494 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
式(I)化合物或其药用盐:<img file="FDA0000665779170000011.GIF" wi="432" he="444" />其中:R<sup>1</sup>选自氢、C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>烯基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基、芳基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>羟基烷基;R<sup>2</sup>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基羰基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基羰基氨基、氨基、芳基氨基、芳基羰基氨基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基氨基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基羰基氨基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基氧基、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基氨基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基羰基氨基、羟基和苯基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基,其中所述苯基任选地取代有C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基磺酰基、氨基羰基、氰基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、二(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)氨基羰基、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基、杂芳基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>羟基烷基和任选地取代有卤素的苯基;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基‑Y或C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烷基,其中所述C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烷基任选地取代有一个、两个、三个或四个独立地选自以下的基团:C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基、氨基、芳基、二(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)氨基、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基羰基氨基、羟基、‑NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>和C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基,其中所述环烷基还任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基、氨基、芳基、芳基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基氨基和羟基;R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>与它们所连接的氮原子一起形成三至六元环;且Y选自<img file="FDA0000665779170000021.GIF" wi="1790" he="334" />其中n为0、1、2或3;每个R<sup>6</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、芳基、芳基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、卤素和C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤代烷基;每个R<sup>7</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基和羟基;且R<sup>8</sup>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基羰基。 |
地址 |
美国新泽西州 |