发明名称 |
一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用,所述手性氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物,式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。本发明的手性氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物,将氟喹诺酮、噻二唑与均三唑稠合的杂环及α,β-不饱和酮3种不同结构特征的药效团拼合,构建手性“氟喹酮-稠杂环-不饱和酮”衍生物,实现了结构的互补及氟喹诺酮、噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑及α,β-不饱和酮等三种药效团的叠加,从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。 |
申请公布号 |
CN104497014A |
申请公布日期 |
2015.04.08 |
申请号 |
CN201410781152.X |
申请日期 |
2014.12.15 |
申请人 |
河南大学 |
发明人 |
胡国强;李涛;高留州;谢玉锁;冯焱飞;闫强;吴书敏;倪礼礼 |
分类号 |
C07D519/00(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D519/00(2006.01)I |
代理机构 |
郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 |
代理人 |
牛爱周 |
主权项 |
一种手性氟喹诺酮C‑3稠杂环α,β‑不饱和酮衍生物,其特征在于:所述手性氟喹诺酮C‑3稠杂环α,β‑不饱和酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物:<img file="FDA0000634267870000011.GIF" wi="962" he="486" />其中,Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。 |
地址 |
475004 河南省开封市明伦街85号 |