一种盐酸胺碘酮注射乳剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种盐酸胺碘酮注射乳剂及其制备方法，所述的盐酸胺碘酮注射乳剂含有0.05～0.5%的盐酸胺碘酮、10～30%的注射用油、0.5～5%的乳化剂、2～8%的渗透压调节剂、适量pH调节剂和注射用水，还可以含有0.001～0.01%的抗氧剂和0.01～0.1%的稳定剂。主要制备方法是将油相和水相分别加热，将药物加入油相，再将油相加入水相（或将水相加入油相），搅拌成初乳，调节pH值，经高压均质机匀化，高温蒸汽灭菌，制成成品。该注射乳剂粒度均匀，质量稳定，易于工业化生产，不仅改善了药物在体内的生物利用度，而且避免了普通注射剂中助溶剂所产生的毒副作用，使得临床用药的可控性和安全性大大提高。

主权项

一种盐酸胺碘酮注射乳剂，制备1000ml制剂的处方为：盐酸胺碘酮1g；花生油150g；磷脂酰胆碱 10g；1,2‑二硬脂酰磷脂酰甘油 30g；山梨醇 40g；油酸钠 0.03g；维生素E 0.3g；氢氧化钠溶液适量；注射用水余量；制成1000ml；制备工艺：（1）取盐酸胺碘酮1g，花生油150g，水浴加热至55℃，搅拌溶解，得油相；（2）量取注射用水600ml，加入磷脂酰胆碱10g、1,2‑二硬脂酰磷脂酰甘油30g，山梨醇40g，加热至55℃搅拌溶解，得水相；（3）将油相和水相在55℃混合，剪切乳化15分钟，转速10000转/分，使油相和水相混合均匀，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节其pH为11.0，制得初乳；（4）将初乳用高压均质机均质6次，压力600bar，温度55℃，通过0.45µm 的微孔滤膜过滤，分装，充氮，旋转式热压灭菌121℃灭菌20分钟，得盐酸胺碘酮注射乳剂。