发明名称 4-PIRIDONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE ELASTASA DE NEUTROFILOS
摘要 Composiciones farmacéuticas que los contienen y sus métodos de uso como agentes para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades pulmonares, gastrointestinales y genitourinarias enfermedades inflamatorias de la piel y los ojos y otros trastornos autoinmunes y alérgicos rechazo de aloinjertos y enfermedades oncológicas. Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (1) en donde A es fenilo o un heteroanillo aromático de cinco o seis miembros, en donde uno, dos o tres elementos están reemplazados por un elemento seleccionado, de modo independiente entre sí, del grupo que consiste en N, (O⁻)-N⁺, O y S; R¹ᵃ es un resto de fórmula (2) ó (3); R¹ᵃ.¹ es alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, haloalquilo C₁₋₄, H₂N-, alquil C₁₋₄-NH-, cicloalquil C₃₋₆-NH-, (alquil C₁₋₄)₂N-, (cicloalquil C₃₋₆)(alquil C₁₋₄)N-, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperazinil-alquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₄-O-NH-, (alquil C₁₋₄-O)(alquil C₁₋₄)N-; R¹ᵃ.² es H, NC-, O₂N-, alquil C₁₋₄-SO₂-, aril-SO₂-, (heteroanillo aromático)-SO₂-, alquil C₁₋₄-O-(O)C-, alquil C₁₋₄-(O)C-, cicloalquil C₃₋₆-(O)C-, H₂N-(O)C-, alquil C₁₋₄-NH-(O)C-, cicloalquil C₃₋₆-NH-(O)C-, (alquil C₁₋₄)₂N-(O)C-, (cicloalquil C₃₋₆)(alquil C₁₋₄)N-(O)C-, azetidinil-(O)C-, pirrolidinil-(O)C-, piperidinil-(O)C-, morfolinil-(O)C-, piperazinil-(O)C-, piperazinil-alquil C₁₋₄-(O)C-, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, haloalquilo C₁₋₄, arilo, heteroarilo; R¹ᵇ es H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, haloalquilo C₁₋₄ o halógeno; o R¹ᵃ y R¹ᵇ son juntos alquileno C₂₋₄ que forman un heteroanillo carbocíclico; R² es alquilo C₁₋₆ o un residuo seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C₃₋₆, en donde un elemento del anillo está opcionalmente reemplazado por O; fenil-alquilo C₁₋₄, (heteroanillo aromático)-alquilo C₁₋₄ y un heteroanillo aromático de cinco o seis miembros, en donde uno, dos o tres elementos están reemplazados por un elemento seleccionado, de modo independiente entre sí, del grupo que consiste en N, O y S; cada elemento de uno de los anillos está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₄-O-, alquil C₁₋₄-SO₂- o NC-; R³ es H o alquilo C₁₋₄; R⁴ es fenilo, un heteroanillo aromático de cinco o seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos seleccionados de N, O y S; cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos residuos seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, halógeno o haloalquilo C₁₋₄; R⁵ es H, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquil C₃₋₆-; R⁶ es H o alquilo C₁₋₄; R⁷ es H o alquilo C₁₋₄; o R⁶ y R⁷ forman juntos un alquileno C₂₋₅, en donde un elemento del anillo formado está opcionalmente reemplazado por O; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR092205(A1) 申请公布日期 2015.04.08
申请号 AR2013P102982 申请日期 2013.08.22
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 发明人 THORSTEN OOST;CHRISTIAN GNAMM;DENNIS FIEGEN
分类号 C07D213/82;A61K31/4412;A61P29/00;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/04;C07D413/04;C07D417/04 主分类号 C07D213/82
代理机构 代理人
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