一种作为RAAS系统双重抑制剂的化合物

摘要

一种作为RAAS系统双重抑制剂的化合物，可用于治疗与阻断RAS系统相关的疾病，包括高血压、心脏病等。具体涉及一种式(I)所示的化合物、其立体异构体，或者其药学上可接受的盐，可用于预防或者治疗高血压、充血性心脏衰竭、肺动脉高压、肾功能不全、肾缺血、肾功能衰退、肾纤维化、心脏机能不全、心脏肥大、心脏纤维化、心肌缺血、心肌病、肾小球肾炎、肾绞痛、由糖尿病引起的并发症例如肾病、血管病变以及神经病变、青光眼、眼内压升高、动脉粥样硬化、血管形成术后的再狭窄、血管或者心脏外科手术后的并发症、勃起功能障碍、醛固酮增多症、肺脏纤维化、硬皮病、焦虑、认知障碍、由免疫抑制剂的治疗所引起的并发症、以及其他已知与所述的肾素-血管紧张素系统相关联的疾病。

主权项

如下式(I)所示的化合物、其立体异构体，或者其药学上可接受的盐：其中，X代表‑NH‑、‑S‑或‑O‑；Y代表化学键或‑CH₂O‑；n为0或1；R¹代表氢或C_1‑6烷基，所述的C_1‑6烷基可以被选自羟基、巯基、氨基、C_1‑6烷基氧基、C_1‑6烷基硫基、氨基羰基、胍基、吲哚基和咪唑基的基团取代；R²代表氢、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、C_2‑6烯基或C_2‑6炔基；R³代表氢、C_1‑6烷基、其中m代表1、2或3，R³¹代表氢或C_1‑6烷基；R⁴代表酸性基团，优选为羧基、磷酸基、磺酸基或者四唑基，优选四唑基；R⁵代表相同或不同的1‑2个选自氢、卤素、氰基、羧基、C_1‑6烷基或C_1‑6烷氧基的基团。