一种左西孟旦杂质及其制备和检测方法

摘要

本发明公开了一种左西孟旦杂质，所述杂质是在左西孟旦的合成工艺中存在醇(以乙醇为例)、水等亲核试剂时，在重氮化、缩合反应中产生的。本发明还提供一种上述杂质的制备方法，包括6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮经重氮化制备式Ⅲ化合物，以及式Ⅲ化合物与TOH进行反应制备得到杂质的步骤。本发明还公开了一种所述杂质的检测方法以及上述杂质在左西孟旦原料药及其制剂的质量研究中的应用。

主权项

一种左西孟旦的合成中产生的杂质，及其盐、溶剂合物、对映异构体或非对映异构体，其具有如下结构：其中所述R选自H或O‑T，所述T选自H或C1‑C6的烷基；优选T选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基或新戊基。