Piridil-vinil-pirroles tricíclicos como inhibidores de PAR1

摘要

Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a 6 miembros, en donde el anillo se compone sólo de átomos de carbono o bien 1, 2 ó 3 de estos átomos están reemplazados por átomos de N, de O o de S, en donde el anillo está sin sustituir o bien está sustituido una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3; R3 y R4 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo saturado o insaturado de 5 miembros a 7 miembros, en donde el anillo se compone sólo de átomos de carbono o bien 1 ó 2 de estos átomos están reemplazados por O, S, SO, SO2 ó N-R5, en donde el anillo está sin sustituir o bien está sustituido una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, -OH, -NH-R7, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -C(O)-O-alquilo(C1-C4), arilo o hetarilo; X representa N-R6 u O; Y representa C(O), CH2, CH-CH3 ó C(CH3)2; R5 representa hidrógeno, -C(O)-alquilo(C1-C4), -C(O)-O-alquilo(C1-C4), -alquilo(C1-C6), -alquilo(C2-C4)-O-alquilo(C1-C4), -alquilo(C2-C4)-OH, arilo o hetarilo, R7 representa hidrógeno, -C(O)-alquilo(C1-C4), -C(O)-O-alquilo(C1-C4), -alquilo(C1-C6), -alquilo(C2-C4)-O-alquilo(C1-C4), -alquilo(C2-C4)-OH, arilo o hetarilo; R6 representa hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -alquilen(C1-C4)-arilo ó C(O)-O-alquilo(C1-C4); en donde por el término "hetarilo" se entienden sistemas anulares con 4 a 15 átomos de carbono, que se presentan en uno, dos o tres sistemas anulares conectados entre sí y que contienen, dependiendo del tamaño del anillo, uno, dos, tres o cuatro heteroátomos, iguales o diferentes, de la serie de oxígeno, nitrógeno o azufre.