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一种制备式(I)之5-(2-胺基-嘧啶-4-基)-2-芳基-1H-吡咯-3-羧醯胺之方法：
其中R1及R2分别表示氢、卤原子、C1-C6烷基、(C1-C6)烷氧基、环烷基、芳基或硝基，该方法包含：a)式(II)缩醛：其中R3为C1-C6烷基、及两个R4分别为C1-C6烷基、或共同形成为含2或3个碳原子且形成环状缩醛之伸烷基，与式(III)β-酮酯或其盐偶合：其中R1及R2系如前文定义，及R5为C1-C6烷基，该偶合首先系于酸性条件下及然后于亲核条件下进行；b)乙醯化所得式(IV)化合物：其中R1、R2及R5系如前文定义，该乙醯化反应系于路易士酸存在下使用乙醯卤或乙酐进行；c)所得式(V)化合物：其中R1、R2及R5系如前文定义，与N,N-二甲基甲醯胺之C1-C6二烷基缩醛反应；d)所得式(VI)烯胺酮：其中R1、R2及R5系如前文定义，与胍或其盐反应；e)水解所得式(VII)化合物之羧酸酯基：其中R1、R2及R5系如前文定义；f)所得式(VIII)化合物之羧酸基：其中R1及R2系如前文定义，与一种形式的氨缩合而获得
如前文定义之式(I)羧醯胺。 |
