一种1-取代-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的合成方法

摘要

本发明公开了一种1-取代-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，所述方法以1-取代-4-溴吡唑与硼酸酯、正己基锂为原料通过一锅法反应硼化生成1-取代-1H-吡唑-4-硼酸酯.氢氧化锂，然后用频哪醇交换生成1-取代-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯.氢氧化锂，最后用乙酸将氢氧化锂水解掉得到。此方法原料易得、操作简便，是制备1-取代-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯类化合物的适宜方法。

主权项

一种1‑取代‑1H‑吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于，以1‑取代‑4‑溴吡唑与硼酸酯、正己基锂为原料通过一锅法反应硼化生成1‑取代‑1H‑吡唑‑4‑硼酸酯.氢氧化锂，然后用频哪醇交换生成1‑取代‑1H‑吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯.氢氧化锂，最后用乙酸将氢氧化锂水解掉得到，反应方程式为：其中，R₁代表甲基、乙基、丙基、异丙基或其他烷基、苄基、烷基硅基、四氢吡喃‑4‑基、叔丁氧羰基或1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基；R₂代表甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基或其他烷基。