一种高纯度苯甲酸利札曲坦的制备方法

摘要

本发明涉及一种高纯度苯甲酸利札曲坦的制备方法，包括下述步骤：（1）重氮化反应：4-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)苯胺与亚硝酸钠水溶液反应得到重氮盐；（2）留氮还原、肼化反应：重氮盐先用亚硫酸钠水溶液进行留氮还原后，在浓硫酸作用下肼化生成1-(4-肼基苯基)甲基-1,2,4-三氮唑；（3）吲哚化反应：1-(4-肼基苯基)甲基-1,2,4-三氮唑与4-二甲胺基丁醛缩二甲醇进行吲哚化反应得到利扎曲坦碱；（4）成盐反应：利扎曲坦碱与苯甲酸成盐。本发明杂质百分比小于0.5%，并且任意单杂均小于0.1%，同时还具有收率高、原料易得、反应条件温和、安全、不需要特殊设备、成本低等优点，本发明总收率高，适合工业化生产。

主权项

一种高纯度苯甲酸利札曲坦的制备方法，其特征在于包括下述步骤：（1）重氮化反应：4‑(1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基甲基)苯胺与亚硝酸钠水溶液反应得到重氮盐；（2）留氮还原、肼化反应：重氮盐先用亚硫酸钠水溶液进行留氮还原后，在浓硫酸作用下肼化生成1‑(4‑肼基苯基)甲基‑1,2,4‑三氮唑；（3）吲哚化反应：1‑(4‑肼基苯基)甲基‑1,2,4‑三氮唑与4‑二甲胺基丁醛缩二甲醇进行吲哚化反应得到利扎曲坦碱；（4）成盐反应：利扎曲坦碱与苯甲酸成盐。