关于吡唑的烷基化方法

摘要

本发明涉及一种用于制备具有式I的化合物的方法：该方法包含使具有式IV的化合物：与具有式III或IIIA的化合物反应：反应在酸存在的情况下进行；其中R¹为C₁-C₄卤代烷基；R²为视需要取代的烷基、视需要取代的芳基或是视需要取代的杂芳基；R³为甲基或乙基；R⁴为氢、视需要取代的烷基、视需要取代的芳基或是视需要取代的杂芳基；n为0或1。

主权项

一种用于增加包含式I的化合物和式IV的化合物的混合物中式I化合物的比例的方法：其中R¹为C₁‑C₄卤代烷基；R²为C₁‑C₈烷基、苯基或苯基‑C₁‑C₈烷基，其中所述烷基、苯基以及苯基烷基各自视需要被一个或多个下列基团取代：C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄卤代烷基、C₁‑C₄烷氧基、卤代C₁‑C₄烷氧基、卤素、羟基、氰基、硝基以及胺基；以及R³为甲基或乙基；该方法包含使所述混合物与具有式III或IIIA的化合物反应：其中n为0或是1；R³如对式I的化合物的定义；R⁴为氢、C₁‑C₈烷基、苯基或苯基‑C₁‑C₈烷基，其中所述烷基、苯基以及苯基烷基各自视需要被一个或多个下列基团取代：C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄卤代烷基、C₁‑C₄烷氧基、卤代C₁‑C₄烷氧基、卤素、羟基、氰基、硝基以及胺基；反应在酸存在的情况下进行。