发明名称 一种键接青蒿琥酯的聚轮烷及其制备方法
摘要 本发明涉及药物合成领域,公开了一种键接青蒿琥酯的聚轮烷及其制备方法。本发明所述键接青蒿琥酯的聚轮烷具有环糊精、聚醚胺、叶酸和青蒿琥酯,所述聚醚胺以穿串状被所述环糊精包接,所述叶酸配置在所述聚醚胺两端以防止环糊精脱落,青蒿琥酯分子通过其自身的羧基与环糊精C<sub>6</sub>上羟基所修饰的胺基形成酰胺键与环糊精连接。与青蒿琥酯相比,本发明所述键接青蒿琥酯的聚轮烷具有抗癌靶向特性,可以有效进入患者体内,在目标靶细胞处优先聚集,选择性诱导患者癌细胞死亡,提高药效,减小其毒副作用。本发明所述键接青蒿琥酯的聚轮烷的制备方法,操作简单,反应条件温和,可用于键接青蒿琥酯的聚轮烷的大量制备。
申请公布号 CN104473918A 申请公布日期 2015.04.01
申请号 CN201410653706.8 申请日期 2014.11.18
申请人 昆明理工大学 发明人 杨波;巩孝顺;蒋锐剑;马雪;谢蝴蝶;廖霞俐;赵榆林
分类号 A61K31/357(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G81/00(2006.01)I;C08B37/16(2006.01)I 主分类号 A61K31/357(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 结构式如式I所示的键接青蒿琥酯的聚轮烷:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="442" he="169" />,其中n=2、3、4,x=0、1、2、3,R1为<img file="147213dest_path_image002.GIF" wi="132" he="78" />。
地址 650093 云南省昆明市五华区学府路253号