具有蛋白激酶抑制活性的异喹啉-5-甲酰胺衍生物

摘要

选自于化学式1的异喹啉-5-甲酰胺衍生物以及其药学上可接受的盐、异构体、水合物和溶剂化物中的化合物在预防或治疗异常细胞生长疾病方面有用。

主权项

一种化合物，其选自于由下述化学式1的异喹啉‑5‑甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐、异构体、水合物和溶剂化物所组成的组中，上述化学式1中，A是C_6‑10芳基或者C_5‑10杂芳基；B是C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、C_3‑6杂环烷基、C_6‑10芳基或者C_5‑10杂芳基；X是‑NH‑、‑C(O)NH‑、‑NHC(O)‑、‑NHC(O)NH‑、‑C(S)NH‑、‑NHC(S)‑、‑NHC(S)NH‑、‑NHSO₂‑或者‑SO₂NH‑；Y是氢、C_1‑3烷基或者NR³R⁴，其中，R³和R⁴分别独立地表示氢、C_1‑6烷基或者‑(CH₂)_q‑Z‑，其中，Z是NR⁵R⁶、C_1‑6烷氧基、C_3‑6环烷基、C_3‑6杂环烷基、C_6‑10芳基或者C_5‑10杂芳基，其中，R⁵和R⁶分别独立地表示氢、‑NH₂或者未取代或被卤素取代的C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、C_3‑6环烷基或者C_3‑6杂环烷基，q是0至3的整数；R¹是氢、卤素或者未取代或被卤素取代的C_1‑3烷基或者C_1‑3烷氧基；R²是氢、卤素、‑CF₃、‑NO₂、‑OH、C_1‑6烷氧基、C_1‑6烷基、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、‑NR⁷R⁸、‑NHSO₂R⁹、‑SO₂R¹⁰、‑C(O)R¹¹、‑NHC(O)R¹²、‑NHC(O)OR¹³、C_3‑6环烷基、C_3‑6杂环烷基、C_6‑10芳基、C_6‑10芳氧基、C_5‑10杂芳基或者C_5‑10杂芳氧基，所述R²能够通过‑(CH₂)_p‑连接于B，能够被卤素、氰基、C_1‑4烷基或者C_1‑4烷基羰基取代，其中，R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³分别独立地表示氢、‑NH₂或者未取代或被卤素取代的C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、C_3‑6环烷基或者C_3‑6杂环烷基，p是1或者2；m是0至5的整数；n是0至2的整数。