| 发明名称 |
一种罗氟司特中间体的合成方法 |
| 摘要 |
本发明公开了一种合成3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法，该化合物可作为制备罗氟司特的重要中间体。本发明以邻苯二酚为起始原料，经过取代、Velsmeier反应、选择性去除二氟甲基、烷基化、氧化反应，制备了3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。本发明具有原料廉价易得、反应选择性好、收率高、成品质量稳定等优点。 |
| 申请公布号 |
CN103508883B |
申请公布日期 |
2015.04.01 |
| 申请号 |
CN201210198509.2 |
申请日期 |
2012.06.17 |
| 申请人 |
重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药化工有限公司 |
发明人 |
李子清;贾春荣;王宗玉 |
| 分类号 |
C07C65/26(2006.01)I;C07C51/285(2006.01)I;C07C51/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07C65/26(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种罗氟司特中间体3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸(化合物1)的合成方法，其特征在于该合成方法路线如下：<img file="FDA0000583130810000011.GIF" wi="1795" he="825" />合成步骤为：①以邻苯二酚为起始原料，在碱的作用下与二氟甲基化试剂反应得化合物2；②化合物2与POCl<sub>3</sub>和DMF组成的Velsmeier试剂反应制得化合物3；③化合物3在路易斯酸催化下脱去3位二氟甲基得化合物4；④化合物4在碱的作用下经烷基化得到化合物5，其中烷基化试剂<img file="FDA0000583130810000012.GIF" wi="150" he="106" />中的“X”为Cl或Br；⑤化合物5经氧化得到化合物1。 |
| 地址 |
401336 重庆市南岸区长江工业园江桥路8号 |
