发明名称 |
一种全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。所述全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物的结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)或(Ⅵ)所示。本发明的全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物不仅在吐温、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇-聚乳酸共聚物、聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物中均具有较好的溶解性,而且能在水中自组装成纳米粒,可直接注射或口服,或加工成其它剂型;本发明的全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物中,全反式维甲酸与SN-38或喜树碱具有协同作用,比单独使用伊立替康、SN-38或全反式维甲酸时具有更好的肿瘤抑制效果。 |
申请公布号 |
CN104478890A |
申请公布日期 |
2015.04.01 |
申请号 |
CN201410692682.7 |
申请日期 |
2014.11.26 |
申请人 |
浙江大学 |
发明人 |
王杭祥 |
分类号 |
C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/22(2006.01)I |
代理机构 |
杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 |
代理人 |
胡红娟 |
主权项 |
一种全反式维甲酸‑喜树碱类抗癌药物偶联物,其特征在于,结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)或(Ⅵ)所示:<img file="FDA0000616742530000011.GIF" wi="1446" he="2222" /><img file="FDA0000616742530000021.GIF" wi="998" he="478" />其中,R为氨基酸残基。 |
地址 |
310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |