发明名称 Derivados de piperidina 4,4-disustituidos útiles como inhibidores de la dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1)
摘要 <p>Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquinilo C2-4, -CH(OH)-20 CH3, -CH2-CN, -(alquilo C1-2)- O-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-S-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO2-(alquilo C1-2), - CH2-fenilo, -CH2-(heteroarilo de 5 miembros) y -CH(OH)-(heteroarilo de 5 miembros); en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con un halógeno; R2 está seleccionado del grupo que consiste en -OH, -OCH3, -O-CH2-(cicloalquilo C5-6) y -NRA-Q1; RA está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; Q1 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C5-6, -CH2-(cicloalquilo C5-6), heterociclilo saturado de 5 a 6 miembros y -CH2-(heterociclilo de 5 a 6 miembros); en el que el cicloalquilo C5-6 o heterociclilo de 5 a 6 miembros, ya sea en solitario o como parte de un grupo sustituyente está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-2, -CO2H y -C(O)-O-(alquilo C1-2), como alternativa, RA y Q1 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo y decahidro-isoquinolin-2-ilo; R3 está seleccionado del grupo que consiste en (a) fenilo; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-2 y trifluorometilo; (b) -CH2-R4; en el que R4 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo y piridilo; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-2, ciano, nitro, amino, - CO2H, -C(O)-NRHRJ, -NH-C(O)-(alquilo C1-2), -NH-SO2-(alquilo C1-2), -NH-SO2-CF3 y -NH-SO2-(piridil); en el que RH está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-2; y RJ está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-2, cicloalquilo C5-6 y fenilo; como alternativa, RH y RJ forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en pirrolidinilo y morfolinilo; y (c) -CH2-(fenil)-Q2; en el que Q2 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidinilo, tetrazolilo y benzo[d][1,3]dioxolilo; y en el que el fenilo o piridilo Q2 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-2, -NH-C(O)-(alquilo C1-2) y CO2H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.</p>
申请公布号 ES2532763(T3) 申请公布日期 2015.03.31
申请号 ES20110708663T 申请日期 2011.03.09
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA NV 发明人 DECORTE, BART L.;DESJARLAIS, RENEE L.;HUANG, YIFANG;PARKER, MICHAEL H.;HLASTA, DENNIS J.
分类号 A61K31/4375;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61P19/02;C07D211/66;C07D401/06;C07D407/06;C07D407/14;C07D409/06;C07D409/14;C07D417/06;C07D417/14 主分类号 A61K31/4375
代理机构 代理人
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