治療的活性を有するアミノメチレンピラゾロン

摘要

特に前立腺癌の転移を遅延させるため、予防するため、または逆転させるための癌腫の処置における使用のための、式IIIによる構造を有する化合物またはその薬学的に許容される付加塩を提供し、式中、XはNHまたはSであり；R1はHまたは(1C〜4C)アルキルであり；R2は、(1C〜4C)アルキル、フェニル、または、環内に1つもしくは複数のN原子、O原子、もしくはS原子を有する単環式芳香環であり、該アルキル、該フェニル、または該芳香環は、(1C〜4C)アルキル、(1C〜4C)アルキルオキシ、ハロ(1C〜4C)アルキル、ハロ(1C〜4C)アルキルオキシ、フェニルオキシ、フェニルチオ、ハロゲン、または、ニトロより選択される1つまたは複数の基で置換されていてもよく；R3およびR4はそれぞれ独立して、H、(1C〜6C)アルキル、(2C〜6C)アルケニル、(2C〜6C)アルキニル、シアノ、(3C〜6C)シクロアルキル、フェニル、環内に1つもしくは複数のN原子、O原子、もしくはS原子を有する単環式芳香環、環内に1つもしくは複数のN原子、O原子、もしくはS原子を有する単環式非芳香環であり、それぞれヒドロキシル、(1C〜4C)アルコキシ、フェニル、シクロアルキル、ピペリジル、ピペラジニル、フリル、チエニル、ピラジニル、ピロリル、2H-ピロリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリドニル、ピロリニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、環内に1つもしくは複数のN原子、O原子、もしくはS原子を有する単環式芳香環で置換されていてもよく、ここでこれらの任意の置換基はそれぞれ(1C〜4C)アルキル、(1C〜4C)アルキルオキシ、ハロ(1C〜4C)アルキル、ハロ(1C〜4C)アルキルオキシ、ハロゲン、ニトロ、または(1C〜2C)ジオキソールでさらに置換されて環を形成してもよいか；あるいは、R3およびR4は一緒になってピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピロリニルイミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピペリジル、ピペラジニルモルホリニルを形成し、それぞれ(1C〜6C)アルキル、フェニル(1C〜4C)アルキル、フェニルケト(1C〜4C)アルキルで置換されていてもよく；R5はH、Cl、F、Br、Me、NO2、t-ブチル、OCF3、OCH3、CF3であり；R6はH、(1C〜4C)アルキル、(1C〜4C)アルキルオキシ、ハロ(1C〜4C)アルキル、ハロ(1C〜4C)アルキルオキシ、ニトロ、またはハロゲンであり；R7はH、F、Cl、Br、Me、NO2、t-ブチル、OCF3、OCH3、CF3である。