| 发明名称 | 依折麦布中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种依折麦布中间体的制备方法，将(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]氮杂环丁烷-2-酮，简称RM1，加入到硼烷/二甲硫醚的反应体系，再加入氧化剂反应生成依折麦布中间体。该制备方法，用RM1作原料，二氯甲烷作溶剂作原料溶剂，用(R)-MeCBS/甲苯溶液作反应催化剂，可以加快进行反应，并提高依折麦布中间体的收得率。 | ||
| 申请公布号 | CN104447473A | 申请公布日期 | 2015.03.25 |
| 申请号 | CN201410623650.1 | 申请日期 | 2014.11.06 |
| 申请人 | 成都森科制药有限公司 | 发明人 | 田兴华;晏柳清;李建惠;赵智程;罗丹 |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 成都宏顺专利代理事务所(普通合伙) 51227 | 代理人 | 周永宏 |
| 主权项 | 一种依折麦布中间体的制备方法，其特征在于，在溶剂中，将具有结构式II的(3R,4S)‑4‑[4‑(苄氧基)苯基]‑1‑(4‑氟苯基)‑3‑[3‑(4‑氟苯基)‑3‑氧代丙基]氮杂环丁烷‑2‑酮，简称RM1，加入到硼烷/二甲硫醚的反应体系，再加入氧化剂反应生成依折麦布中间体，其反应路线如下：<img file="FDA0000602784760000011.GIF" wi="2078" he="608" />其中，所述溶剂为二氯甲烷；所述氧化剂为双氧水。 | ||
| 地址 | 610500 四川省成都市新都区新繁镇外东街145号 | ||