结合nAChR的新类烟碱的油分散体

摘要

选择性昆虫新类烟碱是一类杀虫剂活性成分，它们在化学结构上具有某些共同的特征并且与nAChR乙酰胆碱受体结合。此类化合物在油混悬剂或油分散体中的制剂具有挑战性，这是由于在油性介质中由它们的杂原子的静电相互作用导致的所述油分散体的不可逆絮凝或均质性降低及渗出。通过使用分散于油中的某些基于共聚阴离子脂肪酸的分散剂、脱水山梨糖醇衍生物、离子表面活性剂、其他非离子表面活性剂和无机多价阳离子盐，成功地将吡虫啉、噻虫嗪、噻虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫胺和呋虫胺及它们的具有与nAChR结合能力的衍生物配制入油混悬剂中。以此方式产生的制剂在生理化学参数方面呈现出优异的储藏稳定性，包括新类烟碱活性成分的稳定性、降低的渗出和完全的可再分散性。此外，由于在水中稀释-乳化时降低的且均一的低于2μm的粒度，它们表现出优异的生物学有效性。

主权项

油分散体，其特征在于，相对于所述油分散体制剂的总重量，其含有：a.0.5‑40重量％的至少一种新类烟碱或其混合物，b.非离子聚合油分散剂的混合物，其包含0.5‑8重量％的HLB为4‑6的具有12‑20个碳的(多)羟基脂肪酸链的多乙氧基化的二醇酯，以及0.5‑5重量％的具有12‑20个碳的链的脂肪酸的A‑B‑A型共聚物c.混合物，其包含0.5‑15重量％的多乙氧基化的脂肪醇和1‑25重量％的多丙氧基化的脂肪醇，HLB为12‑16d.3‑30重量％的至少一种多乙氧基化和/或多丙氧基化的脱水山梨糖醇衍生物，HLB为12‑16e.3‑19重量％的烷基苯磺酸钠盐或钙盐，烷基链具有10‑14个碳原子，f.0.001‑3重量％的二价、三价或四价的阳离子盐，g.30‑70重量％的油相，所述油相选自石蜡油、芳香石脑油、植物油、合成改性植物油及它们的混合物，h.任选存在的权利要求1b项中未提及的非离子、阴离子或阳离子表面活性成分；抗氧化剂；UV和日光保护剂；抗微生物剂；pH调节剂；选自硅酸铝镁、硅酸镁、硅酸铝、粘土、改性粘土、蒙脱石、改性蒙脱石的粘度调节剂；消泡剂；着色剂；用于产品来源的可追溯性的标记物。