糖基-CF₂-丝氨酸和糖基-CF₂-苏氨酸的衍生物

摘要

本发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任意比例的立体异构体的混合物，特别是对映异构体的混合物，和特别是外消旋体混合物，以及其制备方法，其在肽合成中的用途，所述肽和所述肽的用途。

主权项

式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任意比例的立体异构体的混合物，其中：‑Y代表CN、NO₂、或NR₆R₇基团，‑Z代表H或CH₃，‑R代表CH₂OR₈基团，‑R₁和R₂彼此独立地代表OR₁₅基团，‑R₃代表OR₂₂、NR₂₉R₃₀、NR₃₁C(O)R₃₂、NR₃₃C(O)OR₃₄基团，‑R₄代表氢或OR₄₁基团，和‑R₅代表OR₄₉基团，其中：·R₆代表：‑氢原子，‑(C₁‑C₆)烷基、芳基、芳基‑(C₁‑C₆)烷基、或(C₁‑C₆)‑烷基‑芳基基团，‑C(O)R₅₂基团，或‑C(O)OR₅₃基团，·R₇代表：‑氢原子，‑(C₁‑C₆)烷基、芳基、芳基‑(C₁‑C₆)烷基、或(C₁‑C₆)‑烷基‑芳基基团，‑C(O)R₅₂基团，‑C(O)OR₅₃基团，或‑N‑保护基团，·R₈、R₁₅、R₂₂和R₄₁彼此独立地代表氢原子；O‑保护基团；或(C₁‑C₆)烷基、芳基、芳基‑(C₁‑C₆)烷基、或(C₁‑C₆)烷基‑芳基基团，·R₃₂、R₃₄、R₅₂和R₅₃彼此独立地代表(C₁‑C₆)烷基、芳基、芳基‑(C₁‑C₆)烷基、或(C₁‑C₆)‑烷基‑芳基基团，·R₂₉至R₃₁和R₃₃彼此独立地代表氢原子或(C₁‑C₆)烷基、芳基、芳基‑(C₁‑C₆)烷基、或(C₁‑C₆)‑烷基‑芳基基团，·R₄₉代表：‑氢原子，‑(C₁‑C₆)烷基、芳基、芳基‑(C₁‑C₆)烷基、或(C₁‑C₆)烷基‑芳基基团，或‑O‑保护基团。