发明名称 4-二羟基硼基-L型苯丙氨酸的制备方法
摘要 本发明提供一种4-二羟基硼基-L型苯丙氨酸的制备方法,其包括:使式(I)所示的胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸与硼化剂及有机锂化合物反应,以获得反应混合物,该反应混合物包含式(II)所示的胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基苯丙氨酸,且R为保护基;<img file="DDA0000381030250000011.GIF" wi="704" he="848" />自该反应混合物中分离得到该胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基苯丙氨酸;以及去保护该胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基苯丙氨酸的保护基,以制得4-二羟基硼基-L型苯丙氨酸。
申请公布号 CN104447823A 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN201310413974.8 申请日期 2013.09.12
申请人 信东生技股份有限公司 发明人 许坤旺;黄淑芬;萧家政
分类号 C07F5/02(2006.01)I 主分类号 C07F5/02(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟;何筝
主权项 一种4‑二羟基硼基‑L型苯丙氨酸的制备方法,其包括下列步骤:使胺端经保护的(S)‑4‑卤基苯丙氨酸与硼化剂及有机锂化合物反应,以获得反应混合物,其中该反应混合物包含胺端经保护的(S)‑4‑二羟基硼基苯丙氨酸,该胺端经保护的(S)‑4‑卤基苯丙氨酸具有下列式(I)所示的结构,该胺端经保护的(S)‑4‑二羟基硼基苯丙氨酸具有下列式(II)所示的结构,且在式(I)及式(II)中,R为保护基;<img file="FDA0000381030230000011.GIF" wi="715" he="922" />自该反应混合物中分离得到该胺端经保护的(S)‑4‑二羟基硼基苯丙氨酸;去保护该胺端经保护的(S)‑4‑二羟基硼基苯丙氨酸的保护基,以制得4‑二羟基硼基‑L型苯丙氨酸。
地址 中国台湾桃园市