基于咪唑并[1,2-b]哒嗪的化合物、包含它们的组合物及其使用方法

摘要

本发明公开了下式的基于咪唑并[1,2-b]哒嗪的化合物：其中R₁、R₂和R₃在本文中定义。还公开了包含所述化合物的组合物，以及使用它们来治疗、管理和/或预防由转接物关联激酶1介导的疾病和障碍的方法。

主权项

一种抑制转接物关联激酶1(AAK1)活性的方法，所述方法包括将AAK1与下式的化合物或其可药用盐相接触：其中：R₁是R_1A或任选被取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选的取代是被一个或多个R_1A取代；每个R_1A独立地是‑OR_1C、–N(R_1C)₂、‑C(O)R_1C、‑C(O)OR_1C、‑C(O)N(R_1C)₂、‑N(R_1C)C(O)OR_1C、氰基、卤素或任选被取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选的取代是被一个或多个R_1B取代；每个R_1B独立地是‑OR_1C、–N(R_1C)₂、‑C(O)R_1C、‑C(O)OR_1C、‑C(O)N(R_1C)₂、‑N(R_1C)C(O)OR_1C、氰基或卤素；每个R_1C独立地是氢或任选被取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选的取代是被一个或多个氰基、卤素或羟基取代；R₂是–NR_2AR_2B，其中R_2A是氢并且R_2B是任选被取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选的取代是被一个或多个R_2C取代；或者R_2A与R_2B合在一起形成任选地被一个或多个R_2C取代的4‑7元杂环；每个R_2C独立地是–OR_2D、–N(R_2D)₂、‑C(O)R_2D、‑C(O)OR_2D、‑C(O)N(R_2D)₂、‑N(R_2D)C(O)OR_2D、氰基、卤素或任选被取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选的取代是被一个或多个氨基、氰基、卤素、羟基或R_2D取代；每个R_2D独立地是氢或任选被取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选的取代是被一个或多个氨基、氰基、卤素或羟基取代；并且R₃是氢或任选地被一个或多个氰基、卤素或羟基取代的C_1‑6烷基。