发明名称 N-(3-杂芳基芳基)-4-芳基芳基甲酰胺和类似物作为Hedgehog通路抑制剂及其应用
摘要 本发明提供了新颖的N-(3-杂芳基芳基)-4-芳基芳基甲酰胺和类似物,其由式I所示:<img file="DDA0000656156480000011.GIF" wi="738" he="268" />其中环C,D<sub>1</sub>-D<sub>4</sub>,Q<sub>1</sub>,Q<sub>2</sub>,R<sub>5</sub>为本文所定义。式I的化合物是hedgehog通路抑制剂。因此,本发明的化合物可用于治疗对hedgehog活性的抑制响应的临床疾病,例如癌症。
申请公布号 CN104470902A 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN201380037645.6 申请日期 2013.07.19
申请人 南京英派药业有限公司 发明人 蔡遂雄;田野;康思顺;孟正;顾诚云;殷峰;陈圣志;张扬;张秀艳;费洪强;王冬梅
分类号 C07D235/18(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I 主分类号 C07D235/18(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 韦东
主权项 式I的化合物,或其可药用盐或前药:<img file="FDA0000656156460000011.GIF" wi="758" he="351" />其中,环C为可被取代的含氮杂芳基;D<sub>1</sub>为N或CR<sub>6</sub>;D<sub>2</sub>为N或CR<sub>7</sub>;D<sub>3</sub>为N或CR<sub>8</sub>;D<sub>4</sub>为N或CR<sub>9</sub>;Q<sub>1</sub>和Q<sub>2</sub>独立为可被取代的芳基,杂芳基,羰环基或杂环基;R<sub>6</sub>‑R<sub>9</sub>独立为氢、卤素、可被取代的氨基、烷氧基、C<sub>1‑10</sub>烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、卤烷基、芳基、碳环基、杂环基、杂芳基、链烯基、炔基、芳基烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基、羟基烷氧基、胺基烷基、胺基烷氧基、羧基烷基、羧基烷氧基、硝基、氰基、酰胺基、氨基羰基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基、烷基磺酰基、胺基磺酰基、二取代烷基胺基磺酰基、烷基亚磺酰基,或烷硫基;R<sub>5</sub>为氢或C<sub>1‑10</sub>烷基,或R<sub>5</sub>与所连接的氮、C(=O)中的碳以及Q<sub>1</sub>中的原子形成一个杂环基团。
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