用于抗癌类新药研发的高纯氟化试剂的合成工艺

摘要

本发明涉及一种用于抗癌类新药研发的高纯氟化试剂的合成工艺，包括如下步骤：步骤一，将1-氟吡啶与氯气进行反应，获得1-氟-2-氯吡啶；步骤二，将所述1-氟-2-氯吡啶与SOCl₂在紫外线照射和加热条件下进行反应，获得1-氟-2,6-二氯吡啶；步骤三，将所述1-氟-2,6-二氯吡啶与三氟甲磺酸进行反应，得到氟化试剂1-氟-2,6-二氯吡啶三氟甲磺酸盐。本发明提供的合成工艺通过反应条件的具体控制，不仅保证收率和纯度高，而且使用的化学试剂的毒性小，减少了对环境和操作人员的危害，有利于工业上的大规模合成使用，本发明同样也适用于其它氟化试剂比如1-氟-2,6-二氯吡啶四氟硼酸盐的合成，具有重要的应用价值。

主权项

一种用于抗癌类新药研发的高纯氟化试剂的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：步骤一，将1‑氟吡啶与氯气在温度为28‑36℃条件下进行反应，获得1‑氟‑2‑氯吡啶；步骤二，将所述1‑氟‑2‑氯吡啶与SOCl₂进在紫外线照射和加热条件下进行反应，获得1‑氟‑2,6‑二氯吡啶，所述加热的具体过程为先升温到51‑58℃保温10‑20分钟，然后再降温到38‑45℃保温20‑45分钟，最后降温至室温静置1‑12h；步骤三，将所述1‑氟‑2,6‑二氯吡啶与三氟甲磺酸在室温条件下进行反应，即可得到氟化试剂1‑氟‑2,6‑二氯吡啶三氟甲磺酸盐。